Было обнаружено, что фотаглиптин, новый ингибитор дипептидилпептидазы-4 (DPP4-i), не уступает алоглиптину и значительно более эффективен, чем плацебо, в достижении целевых показателей уровня гемоглобина A1c (HbA1c) и снижении уровня глюкозы в крови натощак (FBG) у пациентов с неконтролируемым сахарным диабетом 2 типа (СД2), не получавших лечения.
Также было установлено, что фотаглиптин безопасен и хорошо переносится. Его применение также привело к значительному улучшению функции бета-клеток и концентрации с-пептида натощак.
СД2 является одним из наиболее тяжелых инфекционных заболеваний, распространенность которого растет во всем мире. DPP4-is осуществляют гликемический контроль путем ингибирования быстрой деградации инкретиновых гормонов и секреции глюкагона, но в соответствии с большинством рекомендаций в настоящее время они рекомендуются в качестве фармакотерапии второй линии для контроля гликемии. В рамках текущего рандомизированного, многоцентрового, двойного слепого и плацебо-контролируемого подхода были набраны пациенты, не получавшие лечения, с неконтролируемым СД2 (определяемым как HbA1c от 7,5 до 10,5% и уровень глюкозы в крови натощак ≤ 13,9 ммоль/л), чтобы оценить эффективность и профиль безопасности нового высокоселективного препарата в дозе 12 мг однократно. ежедневный прием DPP4-i, фотаглиптина. После 4-недельного периода тренировок и диеты пациенты были рандомизированы для получения либо фотаглиптина (n = 230), алоглиптина (n = 113), либо плацебо (n = 115) в течение 24 недель двойного слепого исследования, за которым последовало еще 28 недель открытого лечения. Восемьдесят пять процентов пациентов оставались в этом исследовании до его завершения через 52 недели. Через 24 недели фотаглиптин был не хуже алоглиптина (р = .854), и оба препарата приводили к значительному снижению процентного содержания HbA1c по сравнению с плацебо (ps < .0001; снижение на 0,7%, 0,72% и 0,26% для фотоглиптина, алоглиптина и плацебо соответственно). Более чем у 20% пациентов, получавших фотаглиптин, уровень HbA1c составил ≤ 6,5% (р = .0003), а у 37% был обнаружен уровень HbA1cs ≤ 7,0% (р < .0001). Также наблюдалось значительное снижение уровня ВБР через 24 недели как у участников, принимавших фотаглиптин, так и алоглиптин (р < 0,05). Однако вес существенно не различался между группами, и ни в одной группе за время исследования не было обнаружено снижения веса менее чем на 1 кг. Функция бета-клеток от исходного уровня до 24-й недели показала значительное улучшение у пациентов, получавших DPP4-is, а фотаглиптин был связан со значительным повышением концентрации с-пептида натощак. Что касается безопасности, то в ходе исследования у двух участников, принимавших фотаглиптин, наблюдалась легкая гипогликемия, но было установлено, что и фотаглиптин, и алоглиптин хорошо переносятся. Сообщений о летальных исходах не поступало, и все нежелательные явления имели место у 4% участников или менее (3,1% в группе фотаглиптина, 3,6% в группе алоглиптина и 6,2% в группе плацебо). В течение периода исследования эпизодов панкреатита не наблюдалось, хотя минимальное повышение уровней амилазы и липазы было отмечено в течение 4-24 недель в группах лечения. Будущие исследования, связанные с применением фотаглиптина, следует повторять в течение более длительного времени, чтобы оценить потенциальную защиту сердечно-сосудистой системы, а также его эффективность при применении в сочетании с терапией первой линии — метформином.
